• Trang chủ
• PubMed-Summerizer-Daily
• Drug Delivery Research Papers (EN-VI) - 2025-11-28

Drug Delivery Research Papers (EN-VI) - 2025-11-28

28/11/2025

Admin

• Effectiveness of the etonogestrel implant: an economic model of immediate postpartum use on pregnancy outcomes.
  • EN: This study aimed to evaluate if the higher upfront acquisition cost of the etonogestrel implant, a highly effective long-acting reversible contraception (LARC), is offset by preventing pregnancies and associated costs in the first year postpartum. Using a Markov model, the researchers compared pregnancy outcomes and costs among 1,000 women using various hormonal contraceptives. The results showed the etonogestrel implant led to the fewest short-interval pregnancies and the lowest overall costs compared to other methods, including other LARCs and short-acting reversible contraception. The findings suggest that immediate postpartum provision of the etonogestrel implant is a cost-effective strategy for reducing short-interval pregnancies and healthcare expenditures. Acquisition costs and discontinuation rates were identified as key factors influencing the overall costs.
  • VI: Nghiên cứu này nhằm đánh giá liệu chi phí ban đầu cao hơn của que cấy etonogestrel, một biện pháp tránh thai tác dụng kéo dài (LARC) hiệu quả cao, có được bù đắp bằng cách ngăn ngừa mang thai và các chi phí liên quan trong năm đầu sau sinh hay không. Sử dụng mô hình Markov, các nhà nghiên cứu đã so sánh kết quả mang thai và chi phí ở 1.000 phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố khác nhau. Kết quả cho thấy que cấy etonogestrel dẫn đến số ca mang thai ngắn hạn ít nhất và chi phí tổng thể thấp nhất so với các phương pháp khác, bao gồm cả các biện pháp LARC khác và biện pháp tránh thai tác dụng ngắn (SARC). Phát hiện này cho thấy việc cung cấp que cấy etonogestrel ngay sau sinh là một chiến lược hiệu quả về chi phí để giảm mang thai ngắn hạn và chi phí chăm sóc sức khỏe. Chi phí mua ban đầu và tỷ lệ ngừng sử dụng được xác định là những yếu tố chính ảnh hưởng đến chi phí tổng thể.
• Emerging topical therapies for melasma: a comparative analysis of efficacy and safety.
  • EN: This review investigates the safety and efficacy of various topical treatments for melasma, a common skin discoloration, by analyzing existing literature from PubMed and Google Scholar using the Melasma Area and Severity Index (MASI) as a primary outcome measure. The findings indicate that thiamidol, tranexamic acid, metformin, niacinamide, kojic acid, and ascorbic acid offer potential benefits with improved tolerability and safety profiles compared to hydroquinone, the current gold standard. While hydroquinone remains effective, these alternative agents demonstrate promise for melasma management, particularly for maintenance or in patients unable to tolerate hydroquinone. Further large-scale clinical trials are needed to confirm the long-term effectiveness and safety of these alternatives.
  • VI: Bài tổng quan này nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả của nhiều phương pháp điều trị tại chỗ cho nám da, một tình trạng da đổi màu phổ biến, bằng cách phân tích các tài liệu hiện có từ PubMed và Google Scholar, sử dụng Chỉ số Diện tích và Mức độ Nghiêm trọng của Nám da (MASI) làm thước đo kết quả chính. Kết quả cho thấy thiamidol, axit tranexamic, metformin, niacinamide, axit kojic và axit ascorbic có những lợi ích tiềm năng với khả năng dung nạp và độ an toàn được cải thiện so với hydroquinone, tiêu chuẩn vàng hiện tại. Mặc dù hydroquinone vẫn hiệu quả, những tác nhân thay thế này cho thấy triển vọng trong việc kiểm soát nám da, đặc biệt là để duy trì hoặc ở những bệnh nhân không thể dung nạp hydroquinone. Cần có thêm các thử nghiệm lâm sàng quy mô lớn để xác nhận hiệu quả và độ an toàn lâu dài của các lựa chọn thay thế này.
• Aptamers and endocytosis: The path into tumor cells.
  • EN: This review examines how aptamers, which are DNA or RNA molecules with anti-tumor potential, are internalized into tumor cells through various endocytic pathways. It details both receptor-mediated (clathrin- and caveolin-dependent) and receptor-independent (CLIC/GEEC, macropinocytosis, phagocytosis) routes, highlighting their differences between normal and tumor tissues. The review also discusses the challenge of aptamer entrapment in endosomes and lysosomes, and explores strategies like chemical modifications and nanocarriers to improve cytosolic delivery and therapeutic effect. Understanding these mechanisms is crucial for designing more effective aptamer-based cancer therapies.
  • VI: Bài tổng quan này xem xét cách các aptamer, vốn là các phân tử DNA hoặc RNA có tiềm năng chống ung thư, được đưa vào tế bào khối u thông qua nhiều con đường nội bào khác nhau. Nó trình bày chi tiết cả các con đường qua trung gian thụ thể (phụ thuộc vào clathrin và caveolin) và độc lập với thụ thể (CLIC/GEEC, ẩm bào, thực bào), nhấn mạnh sự khác biệt giữa chúng ở mô bình thường và mô ung thư. Bài tổng quan cũng thảo luận về thách thức các aptamer bị mắc kẹt trong endosome và lysosome, đồng thời khám phá các chiến lược như biến đổi hóa học và chất mang nano để cải thiện việc vận chuyển vào tế bào chất và hiệu quả điều trị. Hiểu được các cơ chế này là rất quan trọng để thiết kế các liệu pháp ung thư dựa trên aptamer hiệu quả hơn.
• Nanoemulsion encapsulation enhanced the anti-tumor potency of pomegranate polysaccharides by suppressing oxidative stress, inflammation, and tumor metastasis induced by 1,2-dimethylhydrazine in rats.
  • EN: This study investigates the potential of pomegranate polysaccharides (PGPs) and their nanoemulsion (PGPs-NE) in preventing colorectal cancer (CRC) induced in rats. The research found that both PGPs and PGPs-NE improved CRC-related parameters, such as tumor growth and inflammation, with PGPs-NE demonstrating superior efficacy, particularly in reducing tumor weight and restoring antioxidant levels. The PGP component, pectin, also showed strong binding affinity with key CRC kinases, suggesting cell cycle disruption. These results suggest that PGPs-NE is a promising nano-formulated therapeutic agent for CRC prevention by targeting oxidative stress, inflammation, metastasis, and proliferation.
  • VI: Nghiên cứu này điều tra tiềm năng của polysaccharide từ quả lựu (PGPs) và nhũ tương nano của chúng (PGPs-NE) trong việc ngăn ngừa ung thư đại trực tràng (CRC) gây ra ở chuột. Nghiên cứu phát hiện ra rằng cả PGPs và PGPs-NE đều cải thiện các thông số liên quan đến CRC, chẳng hạn như sự phát triển của khối u và viêm, với PGPs-NE thể hiện hiệu quả vượt trội, đặc biệt là trong việc giảm trọng lượng khối u và phục hồi mức độ chống oxy hóa. Thành phần PGP, pectin, cũng cho thấy ái lực liên kết mạnh mẽ với các kinase quan trọng liên quan đến CRC, cho thấy sự gián đoạn chu kỳ tế bào. Những kết quả này cho thấy PGPs-NE là một tác nhân điều trị nano đầy hứa hẹn để phòng ngừa CRC bằng cách nhắm mục tiêu vào stress oxy hóa, viêm, di căn và tăng sinh.
• Preclinical evaluation of repositioned non-antibiotic agents against Staphylococcus aureus: a network meta-analysis of survival outcomes.
  • EN: This study investigated the potential of repositioned non-antibiotic drugs to treat Staphylococcus aureus infections by analyzing survival rates in animal models. A systematic review and meta-analysis of 17 in vivo studies revealed that some repositioned drugs significantly improved survival compared to the placebo, although none outperformed standard antibiotics. Oral FdUrd and isopropoxy benzene guanidine showed the most promising results. These findings highlight the promise of drug repositioning as a strategy to combat antibiotic-resistant S. aureus, providing a foundation for future research in drug delivery and formulation.
  • VI: Nghiên cứu này điều tra tiềm năng của các thuốc không kháng sinh được tái định vị để điều trị nhiễm trùng Staphylococcus aureus bằng cách phân tích tỷ lệ sống sót trong mô hình động vật. Một đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp từ 17 nghiên cứu in vivo cho thấy một số thuốc được tái định vị cải thiện đáng kể tỷ lệ sống sót so với giả dược, mặc dù không có thuốc nào vượt trội hơn kháng sinh tiêu chuẩn. Oral FdUrd và isopropoxy benzene guanidine cho thấy kết quả đầy hứa hẹn nhất. Những phát hiện này nhấn mạnh tiềm năng của việc tái định vị thuốc như một chiến lược để chống lại S. aureus kháng kháng sinh, cung cấp nền tảng cho nghiên cứu trong tương lai về phân phối và công thức thuốc.
• Serum albumin-coated stellate mesoporous silica nanocomposites inhibit metastatic outgrowth in zebrafish embryos.
  • EN: This study investigates the impact of iron oxide stellate mesoporous silica (IO STMS) nanoparticles, modified with human serum albumin (HSA) and loaded with or without doxorubicin (DOX), on melanoma metastasis in zebrafish. Surprisingly, both DOX-loaded and unloaded NPs significantly reduced tumor outgrowth in a metastasis assay, suggesting an inherent anti-metastatic effect independent of drug delivery. Increasing the HSA coating further enhanced this effect and improved embryo survival. The findings indicate that IO STMS NPs hold promise as anti-cancer agents, inhibiting metastasis in vivo, and warrant further exploration for their targeting and drug delivery capabilities.
  • VI: Nghiên cứu này điều tra tác động của các hạt nano silica mesoporous hình sao oxit sắt (IO STMS), được biến đổi bằng albumin huyết thanh người (HSA) và được nạp hoặc không nạp doxorubicin (DOX), lên sự di căn của khối u ác tính ở cá ngựa vằn. Đáng ngạc nhiên, cả hạt nano nạp DOX và không nạp DOX đều làm giảm đáng kể sự phát triển của khối u trong một thử nghiệm di căn, cho thấy hiệu quả chống di căn vốn có độc lập với việc phân phối thuốc. Việc tăng lớp phủ HSA còn giúp tăng cường hiệu quả này và cải thiện tỷ lệ sống của phôi. Những phát hiện này chỉ ra rằng các hạt nano IO STMS đầy hứa hẹn như một tác nhân chống ung thư, ức chế di căn in vivo, và cần được khám phá thêm về khả năng nhắm mục tiêu và vận chuyển thuốc của chúng.
• Rapid Fabrication of Self-Propelled and Steerable Magnetic Microcatheters for Precision Medicine.
  • EN: This research presents a high-yield method for fabricating magnetic tubular microrobots with programmable magnetization, designed for precise navigation in minimally invasive therapies. Using Joule heating, the method enables creation of microrobots with tunable dimensions, demonstrating three configurations: a steerable microcatheter, an untethered crawling microrobot (TubeBot), and a hybrid catheter-robot combining insertion and crawling. Validation across various environments, including complex channels, tissue phantoms, and live animals, shows the microrobots' ability to navigate effectively. Successful targeted delivery of cells and drug mimics highlights their potential in precision medicine applications such as assisted reproduction and targeted drug delivery.
  • VI: Nghiên cứu này trình bày một phương pháp sản xuất hiệu quả cao các microrobot hình ống từ tính với từ tính có thể lập trình, được thiết kế để điều hướng chính xác trong các liệu pháp xâm lấn tối thiểu. Sử dụng nhiệt Joule, phương pháp này cho phép tạo ra các microrobot với kích thước có thể điều chỉnh, thể hiện ba cấu hình: một microcatheter có thể điều khiển, một microrobot bò tự do (TubeBot) và một robot catheter lai kết hợp chèn và bò. Thử nghiệm trên nhiều môi trường khác nhau, bao gồm các kênh phức tạp, mô phỏng mô và động vật sống, cho thấy khả năng điều hướng hiệu quả của microrobot. Việc phân phối thành công các tế bào và chất mô phỏng thuốc có mục tiêu nhấn mạnh tiềm năng của chúng trong các ứng dụng y học chính xác như hỗ trợ sinh sản và phân phối thuốc có mục tiêu.
• Glycyrrhetinic Acid-Biguanide Conjugate-Based Nanoparticles as a Multi-Functional Drug Delivery System: Paclitaxel Encapsulation and Targeted Therapy.
  • EN: This study developed glycyrrhetinic acid-biguanide conjugate (GABG) nanoparticles to improve paclitaxel (PTX) delivery for cancer treatment. These nanoparticles effectively encapsulate PTX, enhance cellular uptake, and selectively accumulate in tumors. In vivo studies demonstrated significant tumor inhibition with intraperitoneal administration of PTX@GABG nanoparticles, comparable to intravenous delivery, suggesting a less invasive yet effective route. GABG's liver targeting capability and ability to encapsulate diverse therapeutics, including RNA, make it a versatile platform for precision nanomedicine, particularly in treating hepatic tumors.
  • VI: Nghiên cứu này đã phát triển các hạt nano glycyrrhetinic acid-biguanide conjugate (GABG) để cải thiện việc đưa paclitaxel (PTX) đến tế bào ung thư. Các hạt nano này bao bọc PTX một cách hiệu quả, tăng cường sự hấp thụ vào tế bào và tích lũy chọn lọc trong các khối u. Các nghiên cứu in vivo cho thấy sự ức chế khối u đáng kể khi tiêm phúc mạc các hạt nano PTX@GABG, tương đương với tiêm tĩnh mạch, cho thấy một con đường ít xâm lấn nhưng hiệu quả. Khả năng nhắm mục tiêu gan của GABG và khả năng bao bọc các liệu pháp đa dạng, bao gồm cả RNA, khiến nó trở thành một nền tảng linh hoạt cho y học nano chính xác, đặc biệt trong điều trị các khối u gan.
• DNA-based Bi-layered effervescent ejecting microneedle (BEE MN) for glucose-responsive insulin delivery.
  • EN: This study introduces a novel bi-layered effervescent ejecting microneedle (BEE MN) system inspired by bee stingers for improved transdermal drug delivery. The microneedle uses a CO2-generating bottom layer to propel a glucose-responsive DNA reservoir (GDR) containing insulin-binding aptamers into the skin. This system enhances drug penetration, retention, and controlled insulin release triggered by glucose levels. The results demonstrate significantly improved insulin delivery under hyperglycemic conditions. The BEE MN system holds promise for developing smart, on-demand insulin delivery platforms for diabetes management.
  • VI: Nghiên cứu này giới thiệu một hệ thống kim siêu nhỏ đẩy bằng sủi bọt hai lớp (BEE MN) mới, lấy cảm hứng từ ngòi ong, để cải thiện việc đưa thuốc qua da. Kim siêu nhỏ sử dụng một lớp dưới tạo ra CO2 để đẩy một khoang chứa DNA (GDR) phản ứng với glucose, chứa các aptamer liên kết insulin, vào da. Hệ thống này tăng cường sự xâm nhập, giữ lại thuốc và kiểm soát việc giải phóng insulin theo nồng độ glucose. Kết quả cho thấy sự cải thiện đáng kể trong việc đưa insulin vào cơ thể trong điều kiện tăng đường huyết. Hệ thống BEE MN hứa hẹn cho việc phát triển các nền tảng phân phối insulin thông minh, theo yêu cầu để kiểm soát bệnh tiểu đường.
• Novel cosolvent systems for nifurtimox: improving solubility, trypanocidal efficacy, and stability.
  • EN: This research investigated cosolvents to improve nifurtimox solubility and its effectiveness against Trypanosoma cruzi. The study screened various cosolvents, assessing their cytotoxicity, stability of nifurtimox within them, and trypanocidal activity. Results showed that specific cosolvent systems significantly increased nifurtimox solubility without compromising its efficacy or stability, and exhibiting acceptable safety profiles. These findings suggest that cosolvent formulations can enhance nifurtimox's therapeutic potential for treating Chagas disease.
  • VI: Nghiên cứu này khảo sát các đồng dung môi để cải thiện độ hòa tan và hiệu quả của nifurtimox chống lại Trypanosoma cruzi. Nghiên cứu đã sàng lọc nhiều đồng dung môi, đánh giá độc tính tế bào, độ ổn định của nifurtimox trong đó và hoạt tính diệt trùng. Kết quả cho thấy các hệ đồng dung môi cụ thể làm tăng đáng kể độ hòa tan của nifurtimox mà không ảnh hưởng đến hiệu quả hoặc độ ổn định của nó, đồng thời thể hiện các đặc tính an toàn chấp nhận được. Những phát hiện này cho thấy rằng các công thức đồng dung môi có thể tăng cường tiềm năng điều trị bệnh Chagas của nifurtimox.
• Early and sustained community engagement to reach unreached populations for malaria elimination in Lao People's Democratic Republic.
  • EN: This research investigates the impact of "Accelerator Strategies," an innovative approach implemented in Laos in 2022, to accelerate malaria elimination in high-risk areas. These strategies involved targeted drug administration and intermittent preventive treatment for forest goers and farmers on forest fringes, coupled with intensive community engagement. Key enablers for success included community-led service delivery, strong local political support, and people-centered services utilizing local data. Early results demonstrated high intervention coverage and community acceptance, leading to a significant decrease in the malaria burden. The study highlights the importance of community engagement and tailored interventions in achieving malaria elimination in hard-to-reach populations.
  • VI: Nghiên cứu này điều tra tác động của "Chiến lược Tăng tốc", một phương pháp tiếp cận sáng tạo được triển khai tại Lào vào năm 2022, nhằm đẩy nhanh quá trình loại trừ bệnh sốt rét ở các khu vực có nguy cơ cao. Các chiến lược này bao gồm việc sử dụng thuốc nhắm mục tiêu và điều trị dự phòng ngắt quãng cho những người làm việc trong rừng và nông dân ở vùng ven rừng, kết hợp với sự tham gia tích cực của cộng đồng. Các yếu tố then chốt cho thành công bao gồm cung cấp dịch vụ do cộng đồng dẫn dắt, sự hỗ trợ chính trị mạnh mẽ từ địa phương và các dịch vụ lấy người dân làm trung tâm, sử dụng dữ liệu địa phương. Kết quả ban đầu cho thấy phạm vi can thiệp rộng và sự chấp nhận của cộng đồng cao, dẫn đến giảm đáng kể gánh nặng bệnh sốt rét. Nghiên cứu nhấn mạnh tầm quan trọng của sự tham gia của cộng đồng và các can thiệp phù hợp trong việc đạt được mục tiêu loại trừ bệnh sốt rét ở những cộng đồng khó tiếp cận.
• Non-coding RNAs-regulated SLC7A11 modulates ferroptosis: a new strategy for cancer therapy.
  • EN: This review explores the role of non-coding RNAs (ncRNAs) in regulating ferroptosis, a form of iron-dependent cell death, in tumor cells by modulating the expression of SLC7A11. The review summarizes how ncRNAs influence SLC7A11 through various mechanisms, impacting ferroptosis and potentially affecting tumor progression. Furthermore, it discusses the therapeutic potential of targeting the ncRNA/SLC7A11 axis, including strategies using natural compounds and nano-delivery systems to induce ferroptosis and overcome chemotherapy resistance. This research aims to improve understanding of ncRNA-mediated ferroptosis in tumors, leading to new diagnostic and therapeutic approaches.
  • VI: Bài tổng quan này khám phá vai trò của các RNA không mã hóa (ncRNA) trong việc điều chỉnh ferroptosis, một dạng chết tế bào phụ thuộc vào sắt, trong tế bào ung thư bằng cách điều chỉnh biểu hiện của SLC7A11. Bài tổng quan tóm tắt cách ncRNA ảnh hưởng đến SLC7A11 thông qua nhiều cơ chế khác nhau, tác động đến ferroptosis và có khả năng ảnh hưởng đến sự tiến triển của khối u. Hơn nữa, nó thảo luận về tiềm năng điều trị bằng cách nhắm mục tiêu vào trục ncRNA/SLC7A11, bao gồm các chiến lược sử dụng các hợp chất tự nhiên và hệ thống phân phối nano để gây ra ferroptosis và vượt qua kháng hóa trị. Nghiên cứu này nhằm mục đích cải thiện sự hiểu biết về ferroptosis qua trung gian ncRNA trong khối u, dẫn đến các phương pháp chẩn đoán và điều trị mới.
• Strontium/copper doped nano-bioactive glass for biomedical applications.
  • EN: This research focuses on synthesizing copper and strontium-doped nano-bioactive glass using a sol-gel method, aiming to improve antibacterial properties and bioactivity. The study characterized the synthesized glasses using SEM, BET, FTIR, and XRD, confirming hydroxyapatite formation in simulated body fluid (SBF), indicating bioactivity. The material exhibited antibacterial activity against various bacteria types and demonstrated drug loading capability using Ciprofloxacin as a model drug, with drug release mechanisms analyzed using kinetic models. Cytotoxicity tests using MTT assay showed the material's impact on bone cells. The developed nano-bioactive glass holds potential for bone regeneration and drug delivery applications due to its antibacterial properties and bioactivity.
  • VI: Nghiên cứu này tập trung vào việc tổng hợp thủy tinh hoạt tính sinh học nano pha tạp đồng và stronti bằng phương pháp sol-gel, nhằm cải thiện đặc tính kháng khuẩn và hoạt tính sinh học. Nghiên cứu đã mô tả đặc điểm của các loại thủy tinh được tổng hợp bằng SEM, BET, FTIR và XRD, xác nhận sự hình thành hydroxyapatite trong dịch cơ thể mô phỏng (SBF), cho thấy hoạt tính sinh học. Vật liệu này thể hiện hoạt tính kháng khuẩn chống lại nhiều loại vi khuẩn khác nhau và chứng minh khả năng tải thuốc bằng cách sử dụng Ciprofloxacin làm thuốc mô hình, với cơ chế giải phóng thuốc được phân tích bằng các mô hình động học. Các thử nghiệm độc tính tế bào sử dụng xét nghiệm MTT cho thấy tác động của vật liệu lên tế bào xương. Thủy tinh hoạt tính sinh học nano được phát triển có tiềm năng ứng dụng trong tái tạo xương và phân phối thuốc nhờ đặc tính kháng khuẩn và hoạt tính sinh học của nó.
• Interaction of nanodrug delivery systems via fibroblasts in colorectal cancer.
  • EN: This review investigates how the diverse functions of cancer-associated fibroblasts (CAFs) in the tumor microenvironment contribute to drug delivery resistance in colorectal cancer (CRC). It highlights the potential of CAF-targeted nanodrug delivery systems to improve therapeutic efficacy by enhancing drug penetration, reprogramming CAFs, and delivering combined chemo- and immunotherapy. The study identifies targeting CAF heterogeneity within the TME as a promising strategy to overcome treatment limitations in CRC. Future research should focus on CAF subtyping, combination therapies, and clinically scalable nanocarriers to translate these strategies into clinical benefits.
  • VI: Bài tổng quan này nghiên cứu cách các chức năng đa dạng của nguyên bào sợi liên quan đến ung thư (CAFs) trong vi môi trường khối u góp phần vào sự kháng thuốc ở ung thư đại trực tràng (CRC). Nó nhấn mạnh tiềm năng của các hệ thống phân phối thuốc nano nhắm mục tiêu CAFs để cải thiện hiệu quả điều trị bằng cách tăng cường sự xâm nhập của thuốc, tái lập trình CAFs và cung cấp kết hợp hóa trị và liệu pháp miễn dịch. Nghiên cứu xác định việc nhắm mục tiêu sự không đồng nhất của CAFs trong TME là một chiến lược đầy hứa hẹn để vượt qua những hạn chế trong điều trị CRC. Nghiên cứu trong tương lai nên tập trung vào phân loại phụ của CAFs, các liệu pháp kết hợp và các vật liệu nano có thể mở rộng trên lâm sàng để chuyển những chiến lược này thành lợi ích lâm sàng lâu dài.
• Expanding the Scope of PROTACs: Opportunities and Challenges in Topical Delivery.
  • EN: This research focuses on the development of topical PROTACs (proteolysis-targeting chimeras) as a method for localized protein degradation with reduced systemic toxicity. The abstract highlights advancements in topical PROTACs, specifically referencing AH-001 and GT20029, which target the androgen receptor and are currently in clinical trials for androgenetic alopecia and acne. It also discusses emerging degraders targeting JAK kinases and BET family members with potential applications in dermatology, pulmonary, ocular diseases, and cosmetics. The abstract addresses challenges in stability, tissue penetration, and target engagement, and proposes strategic directions to accelerate clinical translation of topical PROTACs.
  • VI: Nghiên cứu này tập trung vào sự phát triển của PROTACs (chimeras nhắm mục tiêu phân giải protein) dùng ngoài da như một phương pháp phân giải protein tại chỗ với độc tính toàn thân giảm thiểu. Tóm tắt này nhấn mạnh những tiến bộ trong PROTACs dùng ngoài da, đặc biệt đề cập đến AH-001 và GT20029, nhắm mục tiêu thụ thể androgen và hiện đang trong thử nghiệm lâm sàng cho chứng rụng tóc androgen và mụn trứng cá. Nghiên cứu cũng thảo luận về các chất phân giải mới nổi nhắm mục tiêu kinase JAK và các thành viên của họ BET với các ứng dụng tiềm năng trong da liễu, bệnh phổi, bệnh về mắt và mỹ phẩm. Tóm tắt đề cập đến những thách thức về độ ổn định, khả năng xâm nhập mô và sự gắn kết mục tiêu, đồng thời đề xuất các hướng đi chiến lược để đẩy nhanh quá trình chuyển đổi lâm sàng của PROTACs dùng ngoài da.
• Lipid-Optimized Sulfone-Bridged Cidofovir Prodrugs as Potent Antivirals Against Orthopoxviruses.
  • EN: This study aimed to develop novel cidofovir prodrugs for treating orthopoxvirus infections, focusing on enhancing antiviral potency and pharmacokinetic properties. The researchers synthesized and screened a series of lipid-conjugated cidofovir prodrugs, identifying compound 13i as a promising candidate due to its superior potency against monkeypox virus (MPXV) compared to brincidofovir (BCV). Furthermore, 13i demonstrated a favorable safety profile and significant therapeutic efficacy in mouse models infected with vaccinia virus (VACV) and MPXV. These findings suggest that compound 13i has potential as a new antiviral drug for treating orthopoxvirus infections, offering improved efficacy and oral bioavailability.
  • VI: Nghiên cứu này nhằm mục đích phát triển các tiền dược chất cidofovir mới để điều trị nhiễm trùng orthopoxvirus, tập trung vào việc tăng cường hiệu lực kháng virus và các đặc tính dược động học. Các nhà nghiên cứu đã tổng hợp và sàng lọc một loạt các tiền dược chất cidofovir liên hợp lipid, xác định hợp chất 13i là một ứng cử viên đầy hứa hẹn do hiệu lực vượt trội của nó chống lại virus đậu khỉ (MPXV) so với brincidofovir (BCV). Hơn nữa, 13i đã chứng minh một hồ sơ an toàn thuận lợi và hiệu quả điều trị đáng kể trong mô hình chuột bị nhiễm virus vaccinia (VACV) và MPXV. Những phát hiện này cho thấy hợp chất 13i có tiềm năng trở thành một loại thuốc kháng virus mới để điều trị nhiễm trùng orthopoxvirus, mang lại hiệu quả được cải thiện và khả dụng sinh học đường uống.
• Lipophilic Cations as Mitochondria-Targeting Moieties: Recent Progress and Design Principles for Medicinal Chemistry.
  • EN: This review examines the development and biological mechanisms of mitochondria-targeting conjugates (MITACs), focusing on the prevalent use of triphenylphosphonium (TPP) and the growing need for novel mitochondria-targeting moieties (MTMs). It outlines methods for validating MITACs and overviews recently developed MTMs that move beyond TPP due to its intrinsic biological effects. The perspective aims to establish a rational approach for designing future MITAC therapeutics by integrating MTMs, linkers, and functional cargo. This will facilitate the creation of more effective and specific mitochondrial therapies.
  • VI: Tổng quan này xem xét sự phát triển và cơ chế sinh học của các chất liên hợp nhắm mục tiêu ti thể (MITACs), tập trung vào việc sử dụng phổ biến triphenylphosphonium (TPP) và nhu cầu ngày càng tăng đối với các phần tử nhắm mục tiêu ti thể (MTMs) mới. Nó phác thảo các phương pháp xác thực MITAC và tổng quan về các MTM mới được phát triển gần đây, vượt ra ngoài TPP do các tác động sinh học vốn có của nó. Quan điểm này nhằm mục đích thiết lập một phương pháp hợp lý để thiết kế các liệu pháp MITAC trong tương lai bằng cách tích hợp MTM, liên kết và tải trọng chức năng. Điều này sẽ tạo điều kiện cho việc tạo ra các liệu pháp nhắm mục tiêu ti thể hiệu quả và đặc hiệu hơn.
• Triphenylphosphonium-based mitochondrial targeting in cancer therapy: mechanisms, progress, and perspectives.
  • EN: This review examines the progress in using triphenylphosphonium (TPP) to target mitochondria as an anticancer strategy, focusing on how TPP directs anticancer agents to cancer cells. The research highlights recent advancements in TPP-based anticancer agents, detailing their mechanisms and the challenges they face. Future directions emphasize designing multifunctional TPP molecules, integrating them with other therapies, and developing targeted delivery systems. Combining TPP-based therapies with immunotherapy or targeting mitochondrial DNA, along with using TPP conjugates for imaging, are promising strategies for enhancing cancer treatment. Ultimately, these approaches aim to translate TPP-mediated mitochondrial therapies into effective precision oncology treatments.
  • VI: Tổng quan này xem xét tiến bộ trong việc sử dụng triphenylphosphonium (TPP) để nhắm mục tiêu vào ty thể như một chiến lược chống ung thư, tập trung vào cách TPP hướng các tác nhân chống ung thư đến tế bào ung thư. Nghiên cứu nhấn mạnh những tiến bộ gần đây trong các tác nhân chống ung thư dựa trên TPP, trình bày chi tiết cơ chế hoạt động và những thách thức mà chúng phải đối mặt. Các hướng đi trong tương lai nhấn mạnh việc thiết kế các phân tử TPP đa chức năng, tích hợp chúng với các liệu pháp khác và phát triển các hệ thống phân phối nhắm mục tiêu. Kết hợp các liệu pháp dựa trên TPP với liệu pháp miễn dịch hoặc nhắm mục tiêu vào DNA ty thể, cùng với việc sử dụng chất liên hợp TPP để chụp ảnh, là những chiến lược đầy hứa hẹn để tăng cường điều trị ung thư. Cuối cùng, những phương pháp này nhằm mục đích chuyển các liệu pháp ty thể qua trung gian TPP thành các phương pháp điều trị ung thư chính xác hiệu quả.
• Nanoparticle-mediated overexpression of RacGAP1 protects against renal ischemia/reperfusion injury by maintaining mitochondrial homeostasis.
  • EN: This study investigates the therapeutic potential of RacGAP1 in treating acute kidney injury (AKI). Researchers delivered RacGAP1 plasmids using lipid-coated calcium phosphate (LCP) nanoparticles to mice with AKI induced by ischemia/reperfusion. The results showed that RacGAP1 overexpression significantly reduced AKI, improved renal function, and promoted mitochondrial biogenesis and fatty acid oxidation. These findings suggest that RacGAP1 is a promising therapeutic target for AKI, and LCP nanoparticles could serve as an effective delivery system for AKI treatment.
  • VI: Nghiên cứu này điều tra tiềm năng điều trị của RacGAP1 trong điều trị tổn thương thận cấp tính (AKI). Các nhà nghiên cứu đã sử dụng hạt nano calcium phosphate phủ lipid (LCP) để đưa plasmid RacGAP1 vào chuột bị AKI do thiếu máu cục bộ/tái tưới máu. Kết quả cho thấy biểu hiện quá mức của RacGAP1 làm giảm đáng kể AKI, cải thiện chức năng thận, và thúc đẩy sinh tổng hợp ty thể và oxy hóa axit béo. Những phát hiện này cho thấy RacGAP1 là một mục tiêu điều trị đầy hứa hẹn cho AKI, và hạt nano LCP có thể đóng vai trò là một hệ thống phân phối hiệu quả cho điều trị AKI.